口腔内崩壊錠の製剤設計

非晶質糖類の結晶転移を利用した速崩壊性錠剤の開発

杉本　昌陽

要旨
　嚥下能力が低い高齢者や小児において、通常の錠剤やカプセルなどの製剤の服用は困難なことがあり、服用後、口中で速やかに溶解する錠剤はコンプライアンスの改善に有用と考えられる。そこで、著者らは、口腔内での崩壊時間が短く、PTP 等のブリスター包装からの取り出しなどに問題のない強度を持つ錠剤の製造方法について検討し、薬物と非晶質糖類の混合物を低圧力で成形後、非晶質糖類を結晶化させることにより、崩壊時間が短く、実用的に問題のない強度を有する新規な口腔内速崩壊性錠剤の製法を見出した。そして、口腔内速崩壊性錠剤の特性に及ぼす錠剤構成成分の影響を調査すると共に、非晶質糖類の結晶化による錠剤の強度変化に及ぼす影響因子およびその変化が生じる機構についても検討を行った。また、同製剤の製造において、必須の構成成分である非晶質糖類の効率的かつ経済的な製造方法についても検討を実施し、有用な手法を見出すことに成功した。